標(biāo)題：新型藥物惡唑類中間體開(kāi)發(fā)研究可行性報(bào)告

　　概述
　�。╮）-n-（3-氟-4-嗎啉苯基）-2-氧-噁唑-5-甲基丁酸酯是新一代噁唑酮類抗菌藥linezolid的重要中間體。linezolid是一種最新的全合成化學(xué)抗菌藥物。linezolid的化學(xué)名稱為（r）-n-（3-氟-4-嗎啉苯基）-2-氧-噁唑-5-甲基—乙酰胺。linezolid是20世紀(jì)90年代，由pharmacia∝upjohn　……（快文網(wǎng)http://m.hoachina.com省略305字，正式會(huì)員可完整閱讀）……　
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質(zhì)合成時(shí)非常重要的。該藥物在口服1-2小時(shí)被快速?gòu)氐椎奈�，并達(dá)到血漿濃度的峰值。雖然食物可以縮短達(dá)到最高濃度的時(shí)間，但整個(gè)曲線下的持續(xù)面積與有無(wú)食物無(wú)關(guān)。因此它可以隨食物或不隨食物服用。
　　臨床證明，linezolid經(jīng)靜脈注射或口服后，對(duì)抑制萬(wàn)古霉素的腸霉素（vre）傳染病的徹底治愈占97%，并且對(duì)治療芐甲基噁唑青霉素的黃葡萄糖引起的肺炎，頑固或非頑固的皮膚炎以及皮膚組織的傳染病有明顯的療效。
　　作為第一類阻止早期革蘭氏陽(yáng)性菌蛋白質(zhì)合成的抗生素。linezolid有著廣闊的發(fā)展前景，linezolid不僅用于治療耐多種藥物的g＋菌和結(jié)核桿菌感染。而且對(duì)耐萬(wàn)古酶素腸球菌（vre）引起的菌血病，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（mrsa）引起的肺炎、皮膚感染，以及耐青霉素肺炎鏈球菌（prsp）引起的菌血病有良好的療效被認(rèn)為是一種極具應(yīng)用價(jià)值的新型抗菌劑。最近國(guó)內(nèi)也開(kāi)始了對(duì)該藥性能方面的研究，發(fā)現(xiàn)該藥物抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，細(xì)菌對(duì)這種藥物與其它類合成藥之間無(wú)交叉耐藥性，而且還未發(fā)現(xiàn)病菌對(duì)此類藥物的抗藥性，因此，可以判定linezolid將會(huì)在近年內(nèi)被推廣，并且會(huì)成為抗生素類的主打藥物，但國(guó)內(nèi)沒(méi)有進(jìn)行這方面的研究。
　　目前世界上許多發(fā)達(dá)國(guó)家如日本、法國(guó)、德國(guó)等正在大力進(jìn)行噁唑烷酮類藥物的研究，因此研究linezolid中間體對(duì)我國(guó)噁唑烷類藥物開(kāi)發(fā)具有推動(dòng)作用。
　　項(xiàng)目的社會(huì)意義、進(jìn)展及必要性
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